ЗАЛОГ ЗДОРОВЬЯ
ОБЪЯВЛЕНИЯ

Главная >> Фармакология

Оксазолидиноны: механизм действия

Оксазолидиноны

Опубликовано: 02.05.2015
Ключевые слова: оксазолидиноны, механизм действия, линезопид, зивокс.

Новым классом активных противомикробных средств являются оксазолидиноны. Первый препарат этой группы линезопид (зивокс) оказывает преимущественно бактериостатическое действие (за счёт нарушения синтеза белка), которое распространяется на грамположительные бактерии и в меньшей степени - на грамотрицательные. Бактерицидная активность отмечена лишь в отношении некоторых микроорганизмов.

Механизм действия линезопида выглядит следующим образом:
линезопид необратимо связывается с 30-S и 50-S субъединицами рибосом ➞ нарушает образование 70-S комплекса блокирует соединения рибосомы, мРНК и стартового тРНК-АК-комплекса ➞ угнетение трансляции ➞ нарушение формирование пептидной цепи ➞ угнетение синтеза белка в бактериальной клетке.

Этот уникальный механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками как макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол. Устойчивость возбудителей к линезолиду развивается очень медленно, чаще при длительном парентеральном применении (4-6 недель). Активность in vitro и in vivo, а также клинические исследования доказали эффективность линезолида при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов), инфекциях кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, эндокардите.

Линезопид (зивокс) хорошо распределяется в тканях, накапливается в бронхолегочном эпителии, проникает в кожу, мягкие ткани, лёгкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность 100%), выводится в основном с мочой.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов в случае совместного их применения. Применение линезолида может вызвать кандидоз, извращение вкуса, диспепсию, изменение общего билирубина, АЛТ, ACT, ЩФ, анемию, тромбоцитопению. Пероральная суспензия линезолида содержит фенилаланин, поэтому следует избегать ее назначения больным фенилкетонурией. В целом линезолид переносится хорошо.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Клиническая фармакология: национальное руководство / под ред. Ю.Б. Белоусова и др., - М.: ГЭОТАР-медиа, 2009.