ЗАЛОГ ЗДОРОВЬЯ
ОБЪЯВЛЕНИЯ

Главная >> Фармакология

Нитрофураны: механизм действия производных нитрофурана

Опубликовано: 02.05.2015
Ключевые слова: нитрофураны, производные, применение, противомикробное действие, механизм.

Нитрофураны - группа антибактериальных средств, являющихся производными 5-нитрофурана. Препараты этой группы обладают широким спектром антимикробного действия. Производные нитрофурана активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, шигелл, сальмонелл и др.), а также лептоспир, кокцидий, лямблий, трихомонад и некоторых других микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Производные нитрофурана

Химически производные нитрофурана характеризуются наличием нитрогруппы в 5 положении с различными радикалами (R) во 2 положении фуранового ядра.

Механизм действия производных нитрофурана

Механизм действия нитрофуранов связан с их химическим строением и включает следующие моменты:

  1. Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами ➞ нарушение структуры ДНК возбудителя ➞ угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект).
  2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца ➞ акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода ➞ угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса ➞ нарушение структуры и функции мембран ➞ разрушение микробной клетки ➞ гибель возбудителя (бактерицидный эффект).

Особенности механизма действия позволяют сочетать нитрофураны с другими антибактериальными средствами. Как указывалось выше, препараты этой группы имеют широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). В том числе нитрофураны способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым противомикробным средствам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют.

Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления интоксикации при сохранении возбудителя в организме. Под влиянием нитрофуранов микробы снижают способность вырабатывать антифаги и теряют способность к фагоцитозу. И наконец, нитрофураны могут подавлять передачу эписомного фактора, обусловливающего резистентность возбудителей к антибиотикам.

Для противомикробных средств этой группы характерна низкая токсичность. Нитрофураны не только не нарушают иммунную защиту, но напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекциям (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента).

Одни препараты данной группы используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения, другие - в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей.

Нитрофуразон (фурацилин) применяют наружно в растворах и мазях как антисептик для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, промывания серозных и суставных полостей. Препарат способствует заживлению ран и не вызывает раздражения тканей.

Фуразолидон, нифуроксазид и нифурантел применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (бациллярная дизентерия, паратиф, токсикоинфекции, энтероколит), поскольку плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника. Кроме того, фуразопидон и нифурантеп эффективны при трихомонадном кольпите и лямблиозе.

Нитрофурантоин (фурадонин), нифуртоинол и фуразидин (фурагин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Препараты выделяются в значительных количествах почками, где создаются их бактериостатические и бактерицидные концентрации (при этом моча окрашивается в ржаво-жёлтый или коричневый цвет), а также для профилактики инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря. Кроме того, фуразидин (фурагин) эффективен при местном применении для промывания и спринцевания в хирургической практике. Калиевую соль фуразидина (фурагин растворимый, солафур) можно вводить внутривенно при тяжёлых формах инфекционных заболеваний (сепсис, раневая и гнойная инфекция, пневмонии).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.