ЗАЛОГ ЗДОРОВЬЯ
ОБЪЯВЛЕНИЯ

Главная >> Фармакология

Адреналин и норадреналин

Опубликовано: 13.03.2015 | Ключевые слова: адреналин, норадреналин, адренорецепторы, медиаторы, адренергическая передача.

В качестве медиатора в адренергических синапсах наибольшее значение имеет норадреналин, который возбуждает адренорецепторы клеточных мембран. Образование норадреналина осуществляется из аминокислоты тирозина в везикулах (пузырьках) варикозных утолщений результате последовательного биосинтеза (см. рисунок ⭣). В надпочечниках большая часть норадреналина превращается в адреналин. Норадреналин накапливается в везикулах, расположенных в варикозных утолщениях, и при возбуждении адренергического нерва высвобождается в синаптическую щель.

Адреналин и норадреналин

Большая часть свободного норадреналина подвергается обратному нейрональному транспорту и возвращается в везикулы. Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом моноаминоксидазой (МАО) в митохондриях и в мембранах везикул. Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.

Небольшие количества медиатора подвергаются экстранейрональному захвату эффекторными клетками. При экстранейрональном захвате норадреналин достаточно быстро метаболизируется при участии фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Под влиянием этого фермента происходит О-метилирование медиатора и потеря его активности.

Биологический эффект адреналина и норадреналина обусловлен возбуждением адренорецепторов. Однако если норадреналин реализует нейротропные эффекты, действуя только на иннервируемые рецепторы, то циркулирующий в крови адреналин возбуждает внесинаптические адренорецепторы, осуществляя гуморальные влияния.

Для адренорецепторов характерна разная чувствительность к химическим соединениям, потому их принято делить на несколько типов: α (α₁, α₂) и β (β₁, β₂, β₃). При стимуляции α-адренорецепторов обычно наблюдается усиление функции эффекторного органа, а при возбуждении β-адренорецепторов - её снижение (см. таблицу ⭣). Таким образом, эффект раздражения симпатических нервов зависит от количественного соотношения в тканях α- и β-адренорецепторов.

Отдельно следует остановиться на роли пресинаптических α₂ и β₂-адренорецепторов в регуляции высвобождения норадреналина из везикул. Физиологическая роль пресинаптических α₂-адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи. Стимуляция этих рецепторов норадреналином (или другими средствами, обладающими α-адреномиметической активностью) снижает выход медиатора из везикул, а блокада, напротив, увеличивает выделение норадреналина. В отличие от α₂-адренорецепторов, пресинаптические β₂-адренорецепторы осуществляют положительную обратную связь: при их возбуждении усиливается выделение норадреналина, тогда как блокада приводит к снижению выхода медиатора.

Типы адренорецепторов, их локализация и эффекты, возникающие при их стимуляции

Тип рецептораЛокализация рецептораЭффект при возбуждении рецептора
α₁сосуды кожи, почек, кишечника, коронарные сосуды и др.спазм
селезёнкасокращение
радиальная мышца радужкисокращение
α₂пресинаптические симпатическиеснижение высвобождения норадреналина
ЦНСугнетение сосудодвигательного центра (СДЦ)
β₁миокардувеличение силы сердечных сокращений
синусовый узелповышение возбудимости
атриовентрикулярный узелповышение проводимости
печеньстимуляция гликогенолиза
скелетные мышцы
β₂артериолы скелетных мышц, печени, кровеносные сосуды и др.расслабление
бронхиснижение тонуса
маткаснижение сокращений
жировая тканьусиление липолиза
пресинаптические адренергическиеувеличение выхода норадреналина
β₁ и β₂юкстагломеруллярный аппарат почек (ЮГА)повышение высвобождения ринина
β₃жировая ткань (адипоциты)усиление липолиза

Основные направления фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервного импульса заключаются в:

Препараты, стимулирующие адренорецепторы, называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами (адренолитиками).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.